【犀利士真假】犀利士他達拉非片到底是什麼藥

點閱數:123  日期:2018-05-17  【友善列印
犀利士他達拉非片到底是什麼藥?日前一起假藥大案,主角之一是用於治療陰莖勃起性功能障礙的藥物--“犀利士他達拉非”。不法者用澱粉等材料假冒藥物,銷往北方。犀利士他達拉非是治療陰莖勃起性功能障礙(ED)的口服藥。日常所說的“犀利士”,就是犀利士他達拉非。

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犀利士他達拉非由美國製藥公司研發,最早是作為一個用於治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑製藥而進入臨床研究的。研究者希望犀利士他達拉非能夠通過釋放生物活性物質一氧化氮舒張心血管平滑肌,達到擴張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示,犀利士他達拉非對心血管的作用並不能達到研究人員的預期,作為一個心血管藥物,犀利士他達拉非的表現是令人失望的,無法成為一個成功的治療藥物。


1991年4月,犀利士他達拉非的臨床研究正式宣告失敗,但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發現,治療者在領過試藥之後都不願意交出餘下的藥物。原來是此藥對病者的性生活有改善。研究人員就犀利士他達拉非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究,並於1998年3月27日獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可,成為令輝瑞公司名聲大噪的一個產品。目前輝瑞製藥公司對犀利士專利權已過期,其他廠商可以合法製造同種藥物。

犀利士他達拉非是一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑製劑。 PDE5在陰莖海綿體中高度表達,而在其它組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌),表達低下。犀利士他達拉非通過選擇性抑制PDE5,增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水準而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛,使勃起性功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。實驗顯示,藥效可持續至4小時,但反應較2小時時弱。犀利士他達拉非對心肌的反應:不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而犀利士他達拉非(PDE5抑製劑)無正性肌力作用,不能直接影響心肌收縮功能。

即,犀利士他達拉非的作用機制是:陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。 NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水準增高,使海綿體內平滑肌鬆弛,血液充盈。

犀利士他達拉非片治療功效比較快,但是使用期間必須嚴格按說明書使用。

服用犀利士他達拉非片需要注意犀利士他達拉非影響血壓的相互作用,服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規律或間斷服用,均為禁忌症。對犀利士他達拉非中任何成分過敏的患者禁用。
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