使用犀利士過量會怎樣呢?

點閱數:389  日期:2018-03-20  【友善列印
犀利士為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。犀利士用於治療男性勃起性功能障礙。那麼,使用犀利士過量會怎樣呢?


犀利士當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,犀利士對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10,000倍以上。犀利士在2.5~20mg劑量範圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。犀利士每日用藥一次,在5天內達到穩態血藥濃度。


犀利士的平均分佈容積約63升,犀利士進入組織。犀利士在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,犀利士的平均半衰期為17.5小時。犀利士在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。犀利士的蛋白結合不受腎功能損害的影響。犀利士在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。


犀利士對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。犀利士主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。犀利士在健康受試者,犀利士的藥代動力學的時間和劑量呈線性關係。


犀利士的藥物過量:在健康受試者單次劑量高達500mg,患者每日多次服藥總劑量曾達100mg,其不良事件與較低劑量時類似。如發生藥物過量,應採用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。


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